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鹽酸利多卡因注射液為酰胺類局麻藥，對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有明顯的興奮和抑制雙相作用，且可無(wú)先驅(qū)的興奮，血藥濃度較低時(shí)出現(xiàn)鎮(zhèn)痛和思睡，痛閾提高。隨著劑量加大，作用和毒性增強(qiáng)，亞中毒血藥濃度時(shí)有抗驚厥作用，主要用于浸潤(rùn)麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉及神經(jīng)傳導(dǎo)阻滯。

本品在低劑量時(shí)可促進(jìn)心肌細(xì)胞內(nèi)鉀離子外流，降低心肌的自律性，而具有抗室性心律失常作用，在治療劑量時(shí)對(duì)心肌細(xì)胞的電活動(dòng)、房室傳導(dǎo)和心肌的收縮無(wú)明顯影響。血藥濃度進(jìn)一步升高，可引起心臟傳導(dǎo)速度減慢，房室傳導(dǎo)阻滯，抑制心肌收縮力和心排血量。可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心動(dòng)過(guò)速的治療，也可用于洋地黃類中毒，心臟外科手術(shù)及心導(dǎo)管引起的室性心律失常。